La integrasa es una enzima que el VIH usa para integrar su material genético (o ADN) en el ADN de una célula huésped humana. Luego de que una partícula de VIH se adhiere a una célula humana y penetra en ella, libera su código genético (o ARN) dentro de la célula. El VIH usa una enzima llamada transcriptasa reversa para convertir su ARN en ADN, el cual entra a continuación en el núcleo de la célula humana. Ahí es donde, a través de un proceso de varios pasos, el ADN del virus usa la integrasa para quedar incorporado al ADN de la célula. Una vez que se completa la integración, el virus puede crear copias de sí mismo e infectar nuevas células.

Como el proceso de integración es crucial para la formación de copias del virus, se lo considera una diana interesante para el desarrollo de nuevos tratamientos antirretrovirales. Los inhibidores de la integrasa, que son una nueva clase de medicamentos en investigación, pueden inhibir la actividad de la integrasa durante la transferencia (o unión) de las cadenas del ADN del VIH y el ADN de la célula. El bloqueo de este proceso podría inhibir la capacidad del virus de copiarse e infectar nuevas células.